链霉素是一种氨基糖苷类抗生素,来源于灰色链霉菌,具有抗菌活性。链霉素不可逆地结合细菌30S核糖体亚基内的16SrRNA和S12蛋白。结果,这种试剂干扰mRNA和细菌核糖体之间起始复合物的组装,从而抑制蛋白质合成的起始。此外,链霉素导致mRNA模板的误读,并导致翻译移码,从而导致过早终止。这最终导致细菌细胞死亡。
链霉素是一种广谱氨基糖苷类抗生素,通常用于治疗活动性结核病,通常与其他抗结核药物联合使用。链霉素通常与已知具有肝毒性的药物联合使用,链霉素在肝损伤中的作用很难评估,但大多数信息表明链霉素没有肝毒性。
链霉素的结构
链霉素的药效学
尽管链霉素最初具有广泛的革兰氏阴性和革兰氏阳性覆盖率,但由于抗生素耐药性,其活性范围已显著缩小。链霉素目前的活性范围包括鼠疫耶尔森氏菌、土拉氏菌、布鲁氏菌、肉芽肿杆菌、杜克雷伊氏杆菌、流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌肺炎、大肠杆菌、变形杆菌、产气链球菌、肺炎克雷伯菌、粪肠球菌、绿色链球菌、粪肠球菌和革兰氏阴性细菌性菌血症的易感菌株。链霉素对铜绿假单胞菌没有可靠的活性。与其他氨基糖苷类似,链霉素被认为具有狭窄的治疗指数。链霉素的特征毒性包括肾毒性和耳毒性。应仔细监测患者的听力损失和前庭功能障碍的早期迹象,以防止对感音神经细胞的永久性损伤。神经肌肉阻滞也很少有报道。