土霉素(Oxytetracycline,OTC)别名：地霉素，地灵霉素，氧四环素。
分子式：C22H24N2O9。
结构式：
土霉素是年由美国开发的抗生素。它是我国生产及使用最多的抗生素。土霉素为灰白或金黄色的结晶粉末。通常以土霉素钠或钙盐生产使用，这样减少土霉素在肠胃道的吸收量，也提高土霉素的稳定性。它对革兰氏阳性菌、阴性菌、钩端螺旋体，立克氏体和大型病毒均有广泛的抗菌力，是对鸡、猪及小牛的呼吸道疾病及痢疾的有效药品，并促进生长，提高饲料转化率。其主要缺点是很易被胃肠道吸收，在畜禽产品中残留较多，并能产生抗药性，故目前用量越来越少。土霉素的抗菌活性的最重要特征是药物分子中包括一个线性融合的四环素核。结构最简单的具有抗菌活性的四环素分子是62脱氧去甲基四环素,此结构被认为是最小的药效基团。土霉素通过阻止氨酰tRAN与细菌核糖体结合来抑制细菌蛋白质合成。但目前许多国家已限量生产或趋于淘汰,主要原因是近年来发现土霉素耐药菌株普遍增多。上世纪80年代中期,中国曾将四环素类列为种淘汰药品之一,但是四环素、土霉素仍在使用。从年国内统计情况看,四环素类(包括土霉素)产量为.4t,占抗生素总产量66.5%。土霉素为淡黄色的结晶性或无定形粉末;无臭:在日光下颜色变暗,在碱性溶液中易破坏失效。在乙醇中微溶,在水中极微溶解;在氢氧化钠试液和稀盐酸中溶解。效价测定每[1].土霉素IU相当于lmg土霉素。其盐酸盐为黄色结晶性粉末,在水中易溶,10%水溶液的pH值应为2.3～2.9。内服易吸收,但不完全。注射给药有长效的作用。
药
理
土霉素(地霉素,氧四环素)由土壤链霉菌(Streptomycesrimosus)的培养液中提取而得。按无水物计算,土霉素效价不得少于IUΠmg。抗微生物药,四环素类。
土霉素的药物特性性状淡黄色的结晶性或无定形粉末;无臭:在日光下颜色变暗,在碱性溶液中易破坏失效。在乙醇中微溶,在水中极微溶解;在氢氧化钠试液和稀盐酸中溶解。效价测定每土霉素IU相当于lmg土霉素。其盐酸盐为黄色结晶性粉末,在水中易溶,10%水溶液的pH值应为2.3～2.9。内服易吸收,但不完全。注射给药有长效的作用
药效学本品具广谱抑菌作用,敏感菌包括肺炎球菌、链球菌、部分葡萄球菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌、棒状杆菌等革兰氏阳性菌以及大肠杆菌、巴斯德氏菌、沙门氏菌、布鲁氏菌、嗜血杆菌、克雷伯氏菌和鼻疽杆菌等革兰氏阴性菌。对支原体(如猪肺炎支原体)、衣原体、立克次体、螺旋体等也有一定程度的抑制作用。
药动学内服吸收均不规则、不完全,主要在小肠的上段被吸收。反刍兽不宜内服给药,马属动物绝对禁止内服。吸收后在体内分布广泛,易渗入胸、腹腔和乳汁;亦能通过胎盘屏障进入胎儿循环;体内储存于胆、脾,尤其易沉积于骨骼和牙齿。主要由肾脏排泄,在胆汁和尿中浓度高,有利于胆道及泌尿道感染的治疗[3]。一次内服后,一般2～4h达血药峰浓度,因部分药物进入瘤胃后延缓吸收,需4～8h才达峰浓度。
耐药性由于兽医临床上滥用该类药物。细菌对土霉素的耐药现象颇为严重,一些常见病原菌的耐药率很高。而由于四环素类药物化学结构相似还易产生交叉耐药。目前临床效果受到一定的影响。病原菌产生耐药性已引起广泛北京看白癜风哪间医院最好白癜风有什么特效药
